30/03/2017 | NOTICIAS INSTITUCIONALES
“Estudio Estructural y Propiedades Fisicoquímicas de Sólidos de Interés Farmacéutico…

El próximo viernes 31 de marzo a las 10:30 horas en el Aula 44 del Bloque I, el Licenciado en Biología Molecular Marcos Guillermo Russo expondrá su Trabajo de Tesis: “Estudio Estructural y Propiedades Fisicoquímicas de Sólidos de Interés Farmacéutico y sus Complejos Metálicos. Efectos Sobre su Potencial Aplicación Farmacéutica”, para optar al Título de Doctor en Química. La Dirección de la Tesis estuvo a cargo de la Dra. Griselda Edith Narda.

Resumen: La mayoría de los fármacos existentes en el mercado o en etapas finales de desarrollo son escasamente solubles, por lo que resulta necesario desarrollar nuevas metodologías para mejorar este parámetro farmacocinético. Este inconveniente es el principal objetivo a superar en la presente tesis doctoral, sobre los fármacos antisecretores omeprazol y famotidina, ambos poco solubles en medios acuosos. Se utilizaron tres estrategias distintas, i: síntesis de complejos metálicos, ii: preparación de sistemas co-amorfos y iii: síntesis de nuevas fases sólidas utilizando conceptos de ingeniería de cristales. Omeprazol mostró una gran habilidad para coordinar a los iones metálicos Fe(III) y Co(II). Ambos compuestos, mostraron una actividad antibacteriana frente a Helicobacter pylori. Adicionalmente, utilizando el método de co-molienda manual se evaluó la posibilidad de formación de fases co-amorfas, entre omeprazol y amoxicilina trihidrato y omeprazol y amoxicilina anhidro. Los valores de solubilidad indican que la molienda manual mejora este parámetro farmacocinético. El estudio de la química de coordinación de famotidina (FMT) frente a Ni(II) condujo a la obtención de dos complejos metálicos, [NiFMTH-2] y [Ni(FMT)2]Cl2, se estudió además la síntesis racional de sistemas co-amorfos entre FMT e ibuprofeno (IBU), donde se pretende que ambos fármacos interaccionen a través de un motivo particular (motivo R■(2@2)8 entre el grupo carboxílico de IBU y guanidina de FMT). La utilización de la ingeniería de cristales para mejorar las propiedades fisicoquímicas de FMT, condujo al desarrollo de dos nuevas sales, maleato de famotidina y malato de famotidina. Ambas fueron obtenidas por el método de evaporación del solvente, además, la primera fue adicionalmente sintetizada por crio-molienda, método preferido por la industria farmacéutica. Las nuevas sales mostraron mayores valores de solubilidad que los fármacos parentales, por lo que constituyen una alternativa mejorada al fármaco actualmente hallado en el mercado.

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